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一相代謝與二相代謝是遵循什么樣的原則呢

更新時間:2021-01-18      點擊次數(shù):9018
  多數(shù)藥物在體的代謝轉(zhuǎn)化主要在肝臟進行,可分為一相代謝反應(yīng)和第二相代謝反應(yīng)。
 
  藥物代謝研究的方法主要分為體內(nèi)和體外兩種。體內(nèi)代謝法因藥物在生物體內(nèi)的分布較廣,加上代謝轉(zhuǎn)化的器官和酶系的多樣性,使藥物及其代謝產(chǎn)物在體內(nèi)的濃度比較低,代謝產(chǎn)物的檢測具有一定的困難。體外代謝法在短時間內(nèi)可以得到大量的代謝產(chǎn)物,且代謝條件可控,代謝體系比較“干凈”,代謝物易于分離、提取,有利于代謝途徑研究及代謝產(chǎn)物結(jié)果的確定等,因而,體外代謝法具有突出的*性。
 
  產(chǎn)品提供了藥物Ⅰ相代謝研究用到的所有試劑,可直接用于藥物Ⅰ相代謝穩(wěn)定性的研究,省去了試劑配制的繁瑣過程,且試劑盒各組成成分經(jīng)過嚴(yán)格的質(zhì)量檢測,實驗結(jié)果準(zhǔn)確、可靠、重現(xiàn)性好。
 
  原則是一相遵循氧化還原水解的原則,二相遵循結(jié)合的原則。而大部分藥物經(jīng)一相產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物可以直接排泄也可以在經(jīng)過二相然后再排泄,而另一部分藥物則直接通過二相代謝排泄掉。
 
  多數(shù)藥物在體的代謝轉(zhuǎn)化主要在肝臟進行,可分為一相代謝反應(yīng)和第二相代謝反應(yīng)。
 
  一相代謝反應(yīng)包括氧化、去甲基化和水解反應(yīng)。藥物經(jīng)過一相的氧化、去甲基化等代謝作用后,非極性脂溶性化合物變?yōu)闃O性和水溶性較高而活性較低的代謝物。
 
  第二相反應(yīng)是結(jié)合反應(yīng),指藥物或其一相代謝物與源性結(jié)合劑的結(jié)合反應(yīng)。結(jié)合后藥物毒性或活性降低、極性增加而易于被排出。
 

一相代謝

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