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你對肝微粒體了解多少?

更新時間:2023-03-09      點擊次數(shù):2123
  肝微粒體酶(大鼠、小鼠、犬、猴、人)主要存在于肝細胞內質網(wǎng)中,是一個酶系統(tǒng),具有完整的I相代謝酶(如細胞色素P450、黃素單加氧酶、單胺氧化酶等),II相代謝酶(如葡萄糖醛酸轉移酶,硫酸基轉移酶)、酯酶等,可催化數(shù)百種藥物的氧化過程,是FDA指導原則的預測人體內代謝及抑制試驗的研究工具。
  
  肝微粒體酶是一種人體重要的酶系統(tǒng),參與人體的藥物代謝。如果沒有肝微粒體酶的參與,則藥物的藥效不能被人體吸收,從而失去治療的作用。肝微粒體酶在藥物代謝中起到催化劑的作用。但是肝微粒體酶又不太穩(wěn)定,如果多種藥物進入人體容易造成其處于不穩(wěn)定狀態(tài),應特別注意。酶主要存在于肝細胞內質網(wǎng)中,是一個酶系統(tǒng)??纱呋瘮?shù)百種藥物的氧化過程,又名單加氧酶。微粒體內還存在水解酶及葡萄糖醛酸轉移酶。
 
  

肝微粒體

 

  肝微粒體酶又稱肝藥酶,該系統(tǒng)中的主要的酶為細胞色素P-450,此酶參與生物體內原性和外源性物質的生物轉化,在人類肝中與藥物代謝有關的p-450主要是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A5
  
  肝臟微粒體的細胞色素P-450酶系是促進藥物生物轉化的主要酶系統(tǒng),故又簡稱肝藥酶。肝藥酶可催化數(shù)百種藥物的氧化過程,又名單加氧酶。微粒體內還存在水解酶及葡萄糖醛酸轉移酶。該酶系統(tǒng)活性有限,在藥物間容易發(fā)生競爭性抑制。它又不穩(wěn)定,個體差異大,且易受藥物的誘導或抑制。
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