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你對(duì)肝微粒體了解多少?

更新時(shí)間:2023-03-09      點(diǎn)擊次數(shù):2152
  肝微粒體酶(大鼠、小鼠、犬、猴、人)主要存在于肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中,是一個(gè)酶系統(tǒng),具有完整的I相代謝酶(如細(xì)胞色素P450、黃素單加氧酶、單胺氧化酶等),II相代謝酶(如葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶,硫酸基轉(zhuǎn)移酶)、酯酶等,可催化數(shù)百種藥物的氧化過(guò)程,是FDA指導(dǎo)原則的預(yù)測(cè)人體內(nèi)代謝及抑制試驗(yàn)的研究工具。
  
  肝微粒體酶是一種人體重要的酶系統(tǒng),參與人體的藥物代謝。如果沒(méi)有肝微粒體酶的參與,則藥物的藥效不能被人體吸收,從而失去治療的作用。肝微粒體酶在藥物代謝中起到催化劑的作用。但是肝微粒體酶又不太穩(wěn)定,如果多種藥物進(jìn)入人體容易造成其處于不穩(wěn)定狀態(tài),應(yīng)特別注意。酶主要存在于肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中,是一個(gè)酶系統(tǒng)??纱呋瘮?shù)百種藥物的氧化過(guò)程,又名單加氧酶。微粒體內(nèi)還存在水解酶及葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶。
 
  

肝微粒體

 

  肝微粒體酶又稱肝藥酶,該系統(tǒng)中的主要的酶為細(xì)胞色素P-450,此酶參與生物體內(nèi)原性和外源性物質(zhì)的生物轉(zhuǎn)化,在人類肝中與藥物代謝有關(guān)的p-450主要是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A5
  
  肝臟微粒體的細(xì)胞色素P-450酶系是促進(jìn)藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng),故又簡(jiǎn)稱肝藥酶。肝藥酶可催化數(shù)百種藥物的氧化過(guò)程,又名單加氧酶。微粒體內(nèi)還存在水解酶及葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶。該酶系統(tǒng)活性有限,在藥物間容易發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制。它又不穩(wěn)定,個(gè)體差異大,且易受藥物的誘導(dǎo)或抑制。
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