Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒/肝微粒體代謝穩(wěn)定性（二相代謝）試劑盒

Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒（UGTs）產(chǎn)品介紹

Ⅱ相代謝，又稱結(jié)合反應(yīng)，指Ⅰ相代謝產(chǎn)物或原型藥物在酶的影響下與內(nèi)源性小分子發(fā)生結(jié)合，使藥物毒性、活性降低或極性增加而易于排出的反應(yīng)。在藥物的Ⅱ相代謝中，與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)最為常見，由微粒體中的糖醛酸轉(zhuǎn)移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸（UDPGA）進(jìn)行反應(yīng)，形成葡萄糖苷酸，使其水溶性增加，易于排出體外。因此，如若加入肝微粒體和UGT系統(tǒng)，便可重建Ⅱ相代謝體系，從而進(jìn)行Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究。

Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒（UGTs）以肝微粒體體外溫孵法為指導(dǎo)而開發(fā)的，提供了藥物Ⅱ相代謝中葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的所有試劑，可直接用于藥物的Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究。

根據(jù)微粒體種屬的不同，該試劑盒可分為人肝微粒體型（男/女）、恒河猴肝微粒體型（雄/雌）、比格犬肝微粒體型（雄/雌）、大鼠肝微粒體型（雄/雌）和小鼠肝微粒體型（雄/雌）。

產(chǎn)品成分

本產(chǎn)品提供了藥物Ⅱ相代謝葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)研究用到的所有試劑和肝微粒體，可直接用于藥物的葡萄糖醛酸化的研究。

50反應(yīng)/盒，200μL/反應(yīng)。

試劑盒優(yōu)勢(shì)

便捷——本試劑盒省去了肝微粒體制備和試劑配制時(shí)間，可以直接使用，大大縮短了實(shí)驗(yàn)周期。

準(zhǔn)確——本試劑盒各成分均經(jīng)過(guò)嚴(yán)格的質(zhì)量檢測(cè)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果準(zhǔn)確、可靠、重現(xiàn)性高。

穩(wěn)定——本試劑盒穩(wěn)定性強(qiáng)、易于運(yùn)輸和保存。

適用范圍

（1）藥品、化學(xué)品的Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究

（2）評(píng)價(jià)新藥前體是否被肝藥酶UGT，即葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶催化發(fā)生葡萄糖醛酸化代謝反應(yīng)，為新藥的篩選提供參考

（3）研究新藥前體在人和動(dòng)物肝微粒體中Ⅱ相代謝的代謝特征，為臨床前研究的動(dòng)物選擇提供依據(jù)

（4）推斷新藥前體在Ⅱ相代謝反應(yīng)中的代謝產(chǎn)物，對(duì)代謝產(chǎn)物進(jìn)行鑒定，并對(duì)新藥的毒性和藥效進(jìn)行預(yù)測(cè)

（5）本產(chǎn)品僅供科研使用

ADME服務(wù)項(xiàng)目

肝微粒體代謝穩(wěn)定性（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

肝細(xì)胞代謝穩(wěn)定性試驗(yàn)（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

代謝表型研究

代謝產(chǎn)物鑒定

代謝途徑鑒定

種屬比較研究

CYPP450抑制實(shí)驗(yàn)（CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）

CYPP450誘導(dǎo)實(shí)驗(yàn)

血漿蛋白結(jié)合率測(cè)定

血漿穩(wěn)定性試驗(yàn)

跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)試驗(yàn)

藥物-藥物相互作用

毒理學(xué)研究

ADME相關(guān)產(chǎn)品：

Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒

Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒

CYP450 酶代謝表型研究試劑盒（化學(xué)抑制法/7種抑制劑）

CYP450 酶代謝表型研究試劑盒（重組酶法/7種酶）

CYP450 酶代謝表型研究試劑盒（重組酶法/單酶）

酶抑制（IC50）研究試劑盒（7種特異性底物）

酶抑制（IC50）研究試劑盒（單個(gè)酶）

NADPH再生系統(tǒng)

UGT孵育系統(tǒng)

0.1M PBS

肝微粒體（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

肝S9（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

肝原代細(xì)胞（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

CYP450（CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）

UGT酶

探針底物，代謝產(chǎn)物，抑制劑（CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）

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